2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0353
    Chlormezanone

    氯美扎酮

    		99.71%
    Chlormezanone 与苯二氮卓类活性分子 (benzodiazepine) 类似。Chlormezanone 的作用与苯二氮卓类活性分子相似。Chlormezanone 用作抗焦虑药和肌肉松弛剂。
    Chlormezanone
  • HY-N2368A
    Arecaidine hydrochloride

    盐酸槟榔次碱

    		Inhibitor 98.00%
    Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
    Arecaidine hydrochloride
  • HY-100369A
    DMCM hydrochloride Inhibitor 99.07%
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
    DMCM hydrochloride
  • HY-103505
    CL 218872 Agonist 98.01%
    CL218872 是一种选择性的口服活性苯二氮卓类激动剂，激动含有 α1 亚基的 GABAA 受体，其 Ki 为 130 nM。CL 218872 在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用。
    CL 218872
  • HY-19945
    DAA-1106 Agonist 99.93%
    DAA1106是一种外周苯二氮受体（PBR）激动剂，但对GABAA受体无亲和力。
    DAA-1106
  • HY-W013150
    Alpidem

    阿吡坦

    		Modulator 99.49%
    Alpidem 选择性结合含有 α1β2γ2 亚单位的 GABAA 受体，其 IC50 为 17 nM，具有抗焦虑作用。
    Alpidem
  • HY-13694S1
    Methionine-d4

    甲硫氨酸 d4

    		Activator ≥98.0%
    Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
    Methionine-d<sub>4</sub>
  • HY-129636
    CLH304a Antagonist
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a
  • HY-103476
    Ro15-4513 Antagonist 99.17%
    Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物，是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Ro15-4513
  • HY-100798
    Phaclofen Antagonist 99.98%
    Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。
    Phaclofen
  • HY-103520
    DS2 Activator 99.94%
    DS2 是一种选择性的 δ-GABAA 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛，并具有用于睡眠障碍研究的潜力。
    DS2
  • HY-108690
    Fluxametamide

    氟噁唑酰胺

    		Antagonist 99.45%
    Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂，为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂，对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 ?nM 和 225 ?nM。
    Fluxametamide
  • HY-107198
    (2S)-6-Prenylnaringenin

    (2S)-6-异戊烯基柚皮素

    		Agonist 99.43%
    (2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
    (2S)-6-Prenylnaringenin
  • HY-112788
    ONO-8590580 Modulator 99.84%
    ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。
    ONO-8590580
  • HY-121599
    CGP 36742 Antagonist ≥98.0%
    CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂，可在外周给药后穿透血脑屏障，IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于抑郁症的研究。
    CGP 36742
  • HY-N0067S3
    γ-Aminobutyric acid-13C4

    γ-氨基丁酸 13C4

    		Agonist ≥99.0%
    γ-Aminobutyric acid-13C4 是带有 13C 标记的 γ-Aminobutyric acid。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    γ-Aminobutyric acid-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
  • HY-13694S
    Methionine-d3

    甲硫氨酸 d3

    		Activator 99.79%
    Methionine-d3 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
    Methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-103528
    SCS Inhibitor 99.64%
    SCS (Salicylidene salicylhydraide) 是一种有效的、变构的、选择性的 β1-containing GABAA receptors 的抑制剂，通过 VIPR 测量，对 α2β1γ1θ 的 IC50 为 32 nM。SCS 也是金属离子的螯合剂。
    SCS
  • HY-W050162
    (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Agonist 99.95%
    (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
    (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
  • HY-N2160
    6'''-Feruloylspinosin

    6-阿魏酰斯皮诺素

    		99.62%
    6'''-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中，6'''-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障，增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
    6'''-Feruloylspinosin
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